Formulações multiparticuladas – comprimidos ou cápsulas?

Por Dr. Subhashis Chakraborty, Chefe de Gerenciamento Global de Produtos da ACG Capsules e Sra. Ananya Sen, Marketing Corporativo da ACG Group

Após avaliar as várias vias de administração de medicamentos, a via oral destaca-se como a mais segura e, consequentemente, a mais amplamente aceita pelos pacientes. Neste contexto, as formas de dosagem unitárias, como comprimidos e, posteriormente, cápsulas, foram identificadas como os formatos preferidos para formulações de liberação imediata ou modificada. Além disso, as formas de dosagem multiunitárias, compostas por partículas discretas, como pellets ou minicomprimidos combinados em uma única unidade de dosagem, também ganharam popularidade devido aos seus benefícios.

Formulações multiparticuladas: o poder da união

Tradicionalmente, essas formulações multiparticuladas são preenchidas em cápsulas duras vazias por meio de  máquinas automáticas de enchimento. No entanto, tecnologias mais recentes possibilitam que os pellets sejam comprimidos do tipo multiple-unit pellet system (MUPS) ou comprimidos contendo pellets. Quando esses comprimidos especiais entram em contato com o ambiente aquoso do estômago, desintegram-se rapidamente em pellets individuais, liberando o medicamento de maneira semelhante às formulações encapsuladas com pellets não comprimidos.

A tecnologia MUPS tem ganhado aceitação considerável, especialmente no mercado europeu, com diversos produtos se destacando, como: Beloc® ZOK (Metoprolol Succinate SR + Hydrochlorothiazide), Antra® MUPS (Omeprazol), Prevacid® SoluTab™ (Lansoprazol), Nexium (Esomeprazol), entre outros.

Como o medicamento é distribuído uniformemente entre várias unidades no sistema multiunitário, ele apresenta várias vantagens sobre os sistemas unitários. Quando ingeridas oralmente, essas partículas (com menos de dois mm de tamanho) distribuem-se uniformemente pela ampla superfície do estômago, comportando-se como fluidos e tendo um tempo de retenção mais curto.

Variáveis-chave no desenvolvimento de comprimidos MUPS

Diferente das cápsulas, a tecnologia MUPS requer excipientes especiais e parâmetros críticos de processo para permitir uma compressão segura e eficaz. Isso garante que os pellets mantenham suas propriedades e que o perfil de liberação do medicamento permaneça inalterado. Algumas variáveis essenciais incluem:

• Tamanho das partículas dos pellets revestidos;
• Flexibilidade e espessura do revestimento funcional;
• Tipo e quantidade de agente amortecedor;
• Força de compressão do comprimido.

Para o preenchimento de cápsulas, não há limitações de tamanho para os pellets. Já nos comprimidos MUPS, pellets menores são preferidos, pois são mais fáceis de comprimir e apresentam menor risco de danos.

Além disso, a compressão exige revestimentos poliméricos funcionais que sejam flexíveis o suficiente para deformar sem se romper sob alta pressão. Polímeros flexíveis ou plastificantes em quantidades otimizadas são usados para atingir esse equilíbrio.

Do ponto de vista do processo, a força de compressão é um parâmetro crítico. Forças excessivas podem danificar os pellets, enquanto forças insuficientes podem resultar em comprimidos frágeis.

Cápsulas: uma solução simples e eficaz

Por outro lado, o uso de cápsulas apresenta menos complexidade. A ausência de excipientes adicionais, o uso de cápsulas pré-fabricadas e o simples processo de enchimento garantem um desenvolvimento mais prático e eficiante. Para escalonamento de produção, as cápsulas são mais fáceis de manusear.

Além disso, do ponto de vista do paciente, as cápsulas oferecem maior conveniência, especialmente para populações pediátricas e geriátricas, permitindo que os multiparticulados sejam dispersos diretamente em líquidos ou alimentos moles.

Custo Total de Propriedade (TCO)

Embora os comprimidos sejam frequentemente preferidos devido ao menor custo de produção, o custo total de propriedade (TCO) para o desenvolvimento de comprimidos MUPS é mais elevado, considerando a necessidade de excipientes especializados, máquinas avançadas e expertise técnica para processamento adequado. Esses fatores ocultos exigem uma análise abrangente para tomar decisões informadas sobre o sistema de entrega ideal.

Conclusão

Devemos questionar: vale a pena desenvolver um produto com tantos fatores de risco? Por que expor pacientes a excipientes desnecessários com custos adicionais? É hora de considerar soluções simples e eficazes, priorizando a saúde dos pacientes em detrimento da estética ou conveniência de produção. Como guardiões da saúde, é nosso dever agir com responsabilidade para um futuro mais saudável e acessível para todos.

Sobre o Grupo ACG

Fundado em 1964 e operando no Brasil há 20 anos, o Grupo ACG é o único fornecedor mundial de soluções de fabricação integradas para a indústria farmacêutica. A empresa recebeu este ano o segundo lugar no Prêmio Sindusfarma de Qualidade, na categoria Fabricantes nacionais de matérias-primas. Conta com uma unidade fabril em Cotia (SP), a ACG Packaging Materials, que oferece soluções em embalagens para as indústrias farmacêutica, alimentícia & FMCG (Fast-Moving Consumer Goods), e outra em Pouso Alegre (MG) focada na fabricação de cápsulas para as áreas farmacêutica e nutracêutica. Possui importantes certificações, como GMP, Halal e Kosher, se tornando um importante fabricante e distribuidor para todo o mercado doméstico, Latino-Americano, Norte-Americano e, recentemente, para a África. A ACG tem o compromisso com uma única meta: oferecer um portfólio completo de tecnologias e soluções integradas para a fabricação eficiente de sólidos orais. A multinacional está presente em mais de 100 países e tem mais de 4.500 funcionários em todo o mundo.

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