quinta-feira , 5 dezembro 2019
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Boehringer Ingelheim avança o primeiro inibidor oral de Pan-KRAS para testes clínicos

Resultados pré-clínicos mostram dados promissores para o BI 1701963 no tratamento de diferentes tipos de tumores sólidos avançados.

São Paulo, novembro de 2019 – A Boehringer Ingelheim apresentou dados pré-clínicos promissores para um novo inibidor oral de pan-KRAS, na Conferência Internacional sobre Alvos Moleculares e Terapias do Câncer em Boston, EUA1. Com base nesses resultados, o composto BI 1701963 foi avançado para estudos clínicos de Fase I, isoladamente e em combinação com o trametinibe, em pacientes com diferentes tipos de tumores sólidos avançados com mutações no KRAS.

O KRAS é um gene responsável pelo controle tumoral, estimulando múltiplas alterações metabólicas2. Suas mutações ocorrem em um a cada sete pacientes com câncer metastático, tornando-o o gene causador de câncer mais frequentemente mutado, com taxas acima de 90% nos cânceres pancreáticos, mais de 40% nos cânceres colorretais e mais de 30% nos adenocarcinomas pulmonares. Por quase 40 anos não houve tentativas de desenvolver inibidores para essa mutação. Recentemente, apenas compostos direcionados à mutação específica do KRAS G12C entraram na fase clínica. No entanto, existem muitas mutações no gene KRAS que impulsionam o crescimento do tumor e não foram previamente estudadas, como o KRAS-G12D e o KRAS-G12V, que constituem metade de todos os cânceres conduzidos por esse gene.

“Nosso inibidor pan-KRAS foi projetado para atingir um número amplo de variantes oncogênicas do KRAS, incluindo todas as principais oncoproteínas G12 e G13. Identificar as mutações mais prevalentes pode nos permitir desenvolver novos regimes terapêuticos muito necessários para pacientes com câncer gastrointestinal e pulmonar que têm opções limitadas de tratamento disponíveis “, disse Norbert Kraut, Ph.D., chefe de pesquisa global de oncologia na Boehringer Ingelheim.

“Temos um programa abrangente de pesquisa e desenvolvimento, além do BI 1701963, e pretendemos desenvolver terapias para todos os pacientes com câncer decorrente de mutações controladas por KRAS”, disse Clive R. Wood, Ph.D., vice-presidente sênior corporativo e chefe global de pesquisa de descoberta da Boehringer Ingelheim. “Este programa faz parte de nossa estratégia para derrotar o câncer com ótimas combinações de terapias direcionadas a células cancerígenas e imunológicas”, acrescentou Wood.

Em estudos não clínicos, a combinação de BI 1701963 com um inibidor de MEK demonstrou um forte impacto na sinalização de KRAS e resultou em aumento da atividade antitumoral com base no bloqueio de duas vias e mecanismo de ação complementar para manter os cânceres dominados por KRAS sob controle. O BI 1701963 será desenvolvido adicionalmente em combinação com o LNP3794, um composto inibidor da MEK licenciado pela Lupin.

Sobre a Boehringer Ingelheim

A Boehringer Ingelheim é uma das 20 principais farmacêuticas do mundo e possui cerca de 50.000 funcionários globalmente. Atua há mais de 130 anos para trazer soluções inovadoras em suas três áreas de negócios: saúde humana, saúde animal e fabricação de biofármacos. Em 2018, obteve vendas líquidas de cerca de € 17,5 bilhões e os investimentos em pesquisa e desenvolvimento corresponderam a 18% do faturamento líquido (mais de € 3,2 bilhões). No Brasil há mais de 60 anos, a Boehringer Ingelheim possui escritórios em São Paulo, e fábricas em Itapecerica da Serra e Paulínia. A empresa recebeu, em 2019, pelo terceiro ano consecutivo, a certificação Top Employers, que a elege como uma das melhores empregadoras do mundo por seu diferencial nas iniciativas de recursos humanos. Para mais informações, visite www.boehringer-ingelheim.com.br e http://www.facebook.com/BoehringerIngelheimBrasil.

Referências

1.Hosted by the American Association for Cancer Research (AACR) the National Cancer Institute (NCI) and the European Organisation for Research and Treatment of Cancer (EORTC).

2.Bryant, Kirsten L., et al. “KRAS: feeding pancreatic cancer proliferation.” Trends in biochemical sciences 39.2 (2014): 91-100.

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